微孔濾膜在香茅醇亞微乳研究中的應(yīng)用！
香茅醇是一種于香茅屬植物香茅精油中發(fā)現(xiàn)的單萜烯類化合物。目前，香茅醇已被作為添加劑廣泛應(yīng)用于煙草、日化及食品領(lǐng)域。有研究發(fā)現(xiàn)，該化合物具有抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛、抗氧化和抗腫瘤等藥理作用。本課題組前期研究發(fā)現(xiàn)，香茅醇對(duì)人喉癌上皮細(xì)胞Hep-2具有顯著的增殖抑制作用。但因香茅醇揮發(fā)性較強(qiáng)，對(duì)光線、氧氣、溫度等條件較敏感，且難溶于水，故其臨床應(yīng)用受到限制。天津津騰實(shí)驗(yàn)設(shè)備有限公司了解到本研究是采用高效液相色譜法（HPLC）測(cè)定制劑中香茅醇的含量，采用高速剪切分散-高壓均質(zhì)法制備香茅醇亞微乳，并對(duì)其處方及工藝進(jìn)行優(yōu)化，旨在為該化合物新劑型的開(kāi)發(fā)和合理應(yīng)用提供參考。
1儀器
U3000型HPLC儀，配備四元泵、紫外檢測(cè)器、進(jìn)樣器、柱溫箱（美國(guó)ThermoFisherScientific公司）；85-2B型恒溫加熱磁力攪拌器（金壇市科析儀器有限公司）；NANOJH10型高速剪切乳化機(jī)、4802型高壓均質(zhì)機(jī)均由ATS工業(yè)系統(tǒng)有限公司提供；UV2700型紫外-可見(jiàn)分光光度計(jì)（日本Shimadzu公司）；KQ3200型超聲波清洗器（昆山市超聲儀器有限公司）；NANO-ZA型Zeta電位及粒徑測(cè)定儀（英國(guó)Malvern公司）；ME104/02型千分之一電子天平[梅特勒-托利多儀器（上海）有限公司]；BS-223S型百分之一分析天平（北京賽多利斯科學(xué)儀器有限公司）。
2香茅醇的含量測(cè)定
采用HPLC法測(cè)定香茅醇亞微乳中香茅醇的含量。
2.1色譜條件
色譜柱：Ultimate®LP-C18（150mm×4.6mm，5µm）；流動(dòng)相：乙腈-水（70∶30，V/V）；檢測(cè)波長(zhǎng)：205nm；流速：1.0mL/min；柱溫：30℃；進(jìn)樣量：20μL。
2.2對(duì)照品溶液的制備
精密稱取香茅醇對(duì)照品5.0mg，置于25mL量瓶中，加乙腈溶解并定容，得質(zhì)量濃度為200μg/mL的對(duì)照品溶液。
2.3供試品溶液的制備
精密吸取香茅醇亞微乳0.2mL，置于10mL量瓶中，加乙腈破乳并定容至刻度，搖勻。精密吸取上述溶液1.0mL，置于10mL量瓶中，加乙腈定容，經(jīng)0.22μm天津津騰微孔濾膜濾過(guò)，取續(xù)濾液，即得供試品溶液。
2.4包封率
取最優(yōu)處方及工藝制備的香茅醇亞微乳3mL，置于50kDa超濾管中，以3500r/min離心30min，取續(xù)濾液0.2mL，置于1.0mL量瓶中，加乙腈定容至刻度，經(jīng)0.22μm天津津騰微孔濾膜濾過(guò)，取續(xù)濾液，按色譜條件進(jìn)樣測(cè)定，記錄峰面積并按外標(biāo)法計(jì)算游離香茅醇的含量，并換算為未包封入亞微乳、游離在水相中的香茅醇質(zhì)量（W游），計(jì)算包封率：包封率（％）＝（W總－W游）/W總×100％。結(jié)果，香茅醇亞微乳的包封率為（99.27±0.03）％。
3討論
LCT具有升高肺動(dòng)脈壓、抑制胃腸功能等毒副作用，其作為油相在亞微乳中的應(yīng)用由此受到限制。有研究認(rèn)為，MCT因相對(duì)分子量較小，有較好的水溶性及較低的酸度系數(shù)，故其勿需依賴肉毒堿即可進(jìn)入線粒體而被快速氧化，且在血液循環(huán)中清除速度較快，不易在肝臟中蓄積，這對(duì)肉毒堿缺乏的危重患者和新生兒無(wú)疑是有利的。
1儀器
U3000型HPLC儀，配備四元泵、紫外檢測(cè)器、進(jìn)樣器、柱溫箱（美國(guó)ThermoFisherScientific公司）；85-2B型恒溫加熱磁力攪拌器（金壇市科析儀器有限公司）；NANOJH10型高速剪切乳化機(jī)、4802型高壓均質(zhì)機(jī)均由ATS工業(yè)系統(tǒng)有限公司提供；UV2700型紫外-可見(jiàn)分光光度計(jì)（日本Shimadzu公司）；KQ3200型超聲波清洗器（昆山市超聲儀器有限公司）；NANO-ZA型Zeta電位及粒徑測(cè)定儀（英國(guó)Malvern公司）；ME104/02型千分之一電子天平[梅特勒-托利多儀器（上海）有限公司]；BS-223S型百分之一分析天平（北京賽多利斯科學(xué)儀器有限公司）。
2香茅醇的含量測(cè)定
采用HPLC法測(cè)定香茅醇亞微乳中香茅醇的含量。
2.1色譜條件
色譜柱：Ultimate®LP-C18（150mm×4.6mm，5µm）；流動(dòng)相：乙腈-水（70∶30，V/V）；檢測(cè)波長(zhǎng)：205nm；流速：1.0mL/min；柱溫：30℃；進(jìn)樣量：20μL。
2.2對(duì)照品溶液的制備
精密稱取香茅醇對(duì)照品5.0mg，置于25mL量瓶中，加乙腈溶解并定容，得質(zhì)量濃度為200μg/mL的對(duì)照品溶液。
2.3供試品溶液的制備
精密吸取香茅醇亞微乳0.2mL，置于10mL量瓶中，加乙腈破乳并定容至刻度，搖勻。精密吸取上述溶液1.0mL，置于10mL量瓶中，加乙腈定容，經(jīng)0.22μm天津津騰微孔濾膜濾過(guò)，取續(xù)濾液，即得供試品溶液。
2.4包封率
取最優(yōu)處方及工藝制備的香茅醇亞微乳3mL，置于50kDa超濾管中，以3500r/min離心30min，取續(xù)濾液0.2mL，置于1.0mL量瓶中，加乙腈定容至刻度，經(jīng)0.22μm天津津騰微孔濾膜濾過(guò)，取續(xù)濾液，按色譜條件進(jìn)樣測(cè)定，記錄峰面積并按外標(biāo)法計(jì)算游離香茅醇的含量，并換算為未包封入亞微乳、游離在水相中的香茅醇質(zhì)量（W游），計(jì)算包封率：包封率（％）＝（W總－W游）/W總×100％。結(jié)果，香茅醇亞微乳的包封率為（99.27±0.03）％。
3討論
LCT具有升高肺動(dòng)脈壓、抑制胃腸功能等毒副作用，其作為油相在亞微乳中的應(yīng)用由此受到限制。有研究認(rèn)為，MCT因相對(duì)分子量較小，有較好的水溶性及較低的酸度系數(shù)，故其勿需依賴肉毒堿即可進(jìn)入線粒體而被快速氧化，且在血液循環(huán)中清除速度較快，不易在肝臟中蓄積，這對(duì)肉毒堿缺乏的危重患者和新生兒無(wú)疑是有利的。
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